Тиострептонактуаль буларак кулланыла торган бик катлаулы табигый бактерия продуктыветеринария антибиотикһәм шулай ук яхшы антималария һәм антиканцер активлыгы бар.Хәзерге вакытта ул тулысынча химик синтезланган.
Тиострептон, 1955-нче елда бактерияләрдән аерылган, гадәти булмаган антибиотик активлыкка ия: ул рибосомаль РНК һәм аңа бәйле протеиннар белән бәйләп, протеин биосинтезын тоткарлый.Дороти Кроуфут Ходгкин, Британия кристаллографы һәм 1964-нче елда Нобель премиясе лауреаты, структураны 1970-нче елда ачкан.
Тиострептонда 10 боҗра, 11 пептид бәйләнеше, киң туенмаганлык һәм 17 стереоцентр бар.Тагын да катлаулырак - аның кислоталарга һәм нигезләргә бик сизгер булуы.Бу ата-аналар кушылмасы һәм тиопептид антибиотиклар гаиләсенең иң катлаулы әгъзасы.
Хәзер бу кушылма химия профессоры К.С. Николау һәм аның Скрипс тикшеренү институты һәм Сан-Диегодагы Калифорния Университеты хезмәттәшләренең синтетик татлы сөйләшүенә бирелде.Хим.халыкара.Редакторлар, 43, 5087 һәм 5092 (2004)].
Бөек Британия Эксетер университетының химия кафедрасының өлкән фәнни хезмәткәре Кристофер Дж. Муди болай диде: "Бу истәлекле синтез һәм Николау төркеме тарафыннан искиткеч казаныш."доксорубицин Д.
Структурасы ачкычыТИОСТРЕПТОНдегидропиеридин боҗрасы, ул дидегидроаланин койрыгын һәм ике макроциклны - 26 кешедән торган тиазолинлы боҗраны һәм 27 кешедән торган квиналколик кислотасы системасын тәэмин итә.Николау һәм хезмәттәшләре биомиметик изо-Диельс - Альдер димеризация реакциясен кулланып гади башлангыч материаллардан төп дегидропиперидин боҗрасын ясадылар.Бу мөһим адым 1978-нче елда бактерияләр тиопептид антибиотикларына биосинтезлау өчен бу реакцияне кулланырга дигән тәкъдимне расларга булышты.
Николау һәм хезмәттәшләре дегидропиперидинны тиазолинлы макроциклга керттеләр.Алар бу макроциклны квиналколик кислотасы һәм дидегидроаланин койрыгы прекурсоры булган структура белән берләштерделәр.Аннары алар алу өчен продуктны чистарттылартиострептон.
Төркемнең ике кәгазен тикшерүчеләр синтезның "заманча технологияләрне яктырткан һәм структурасы, эшчәнлеге һәм эш режимы турында мәгънәле тикшеренүләр өчен яңа офыклар ачкан шедевр" диделәр.
Пост вакыты: 31-2023 октябрь